1.庚烷酸双氢睾酮 200mg，每3～4 周肌注1 次。一组报道治疗3 个月，乳腺缩小67%～78%，治疗期间血浆DHT 升高，LH，FSH，T 和E2水平受抑制，停药2 个月后恢复正常，追随观察6～15 个月，病情无反复。目前，仍在试验阶段，尚无DHT 制剂上市。

2.他莫昔芬(三苯氧胺) 能与靶组织的雌激素受体结合，阻断雌激素的作用。常用剂量20mg/d，分次口服。有人报道服药1 个月乳腺即有明显缩小，效果不显著者可适当提高剂量。

3.氯米芬 作用机制和他莫昔芬(三苯氧胺)相似。口服50～100mg/d，约70%的患者有不同程度的疗效。

4.睾酮内酯 抑制芳香化酶，阻断睾酮在外周转化为E2。有人报道450mg/d，分次口服，有明显疗效。未发现不良反应。服药后△4A 水平显著增高，T，DHEA和E1 轻度增高，△4A/E1 比值增高，LH，PRL 和E2 水平无明显变化。

5.中药 中医认为男子乳腺发育症是肝气郁结、痰湿内蕴所致，治法宜用疏肝理气，健脾化痰之剂。有人报道逍遥散有效率可达90%，可惜缺乏对照。

6.乳腺成形术 由于男子乳腺发育症长期延宕后的不可逆性，乳腺成形术仍是治疗本病的重要手段，一般采用环乳晕入路切除乳晕下乳腺组织。