卡托普利试验是根据下述原理进行的。正常生理情况下，肾素-血管紧张素系统是调节醛固酮分泌的主要因素，具有生物活性的血管紧张素能刺激醛固酮的分泌。卡托普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂，能阻断血管紧张素Ⅰ转变为有活性的血管紧张素Ⅱ，因而减弱了刺激醛固酮分泌作用，血中醛固酮水平下降。而原发性醛固酮增多症病人的醛固酮分泌不依赖，或仅部分依赖肾素-血管紧张素系统的调节，给予卡托普利后醛固酮的分泌不被抑制。肾动脉狭窄患者所分泌过多的肾素，可被卡托普利阻断其转变成血管紧张紊Ⅱ，使醛固酮分泌减少。