胆汁酸由胆固醇演变而来，是胆汁的主要成分。其是肝脏分泌到胆汁中最大量的有机酸。肝细胞以胆固醇为原料合成的胆酸和鹅脱氧胆酸称为原胆汁酸。随胆汁排入肠道后经肠道细菌丛酶作用分别生成脱氧胆汁酸和胆石酸，又称次级胆汁酸。次级胆汁酸分别与甘氨酸与牛磺酸结合形成初级结合胆汁酸和甘氨鹅脱氧胆酸，其中95%的初级胆汁酸在回肠末端被重吸收，经门静脉至肝后，肝细胞再次将其摄取后贮存在胆囊中，消化食物时再排入肠腔将脂肪消化，形成肝肠循环。当肝细胞受损时或胆管病变时，即引起胆酸的改变。总胆汁酸是一种敏感的肝功能指标，肝细胞只有轻微坏死时，总胆汁酸即可升高，其变化早于胆红素和丙氨酸氨基转移酶(ALT)，甚至早于肝组织学活检所见。