胃蛋白酶原由胃腺主细胞分泌，经盐酸的作用而激活成为具有水解蛋白作用的胃蛋白酶。在人类胃液中，胃蛋白酶将蛋白质水解为 和胨、以及少量的氨基酸(酪氨酸、苯丙氨酸)和多肽。应用电泳分析可将人类胃黏膜产生的胃蛋白酶原分为7种，在免疫上可分为两组，胃蛋白酶原1～5是第Ⅰ组，6～7是第Ⅱ组。第1组仅见于胃底和胃体腺，第Ⅱ组除胃底和胃体腺外，亦见于幽门腺和十二指肠黏膜。二者均存在于血液内，但尿内只有胃蛋白酶原Ⅰ，在尿弱酸性条件下，被活化成尿(胃)蛋白酶。