本类药物的毒性较小，但有若干副作用，如发生躁狂状态、锥体外系及植物神经失调症状。由于这类药物的抗胆硷能作用，故在中毒陷入昏迷前常见兴奋激动、体温升高、肌阵挛或癫痫样发作。在心血管的毒性作用方面，血压先升高然后降低，心肌损害，心律失常，突然虚脱甚至心搏停止。严重者可致死亡。心律失常以室上性为多，由于本类药物有奎尼丁样作用，有时可发生室性早搏、室性心动过速甚至室性颤动，并伴有传导阻滞。严重中毒时，血液药物浓度可高达10g/L。