误服本类农药、皮肤接触或吸入其雾滴均可发生中毒。急性杀虫脒中毒主要是由于喷药员洒农药时未穿防护衣裤、戴口罩，喷洒器渗漏和杀虫脒成品包装工人防护手套破漏而有大量杀虫脒污染皮肤和由呼吸道吸入;服或自服25%杀虫脒原液时，均可急性中毒。
杀虫脒的中毒机制比较复杂，主要机制可能是直接的麻醉作用和对心血管的抑制作用，杀虫脒及其代谢产物的苯胺活性基团能引起高铁血红蛋白血症和出血性膀胱炎，杀虫脒抑制血清单胺氧化酶和其他酶，导致错综复杂的临床表现。