一般认为当一次剂量达2～4g时，可有急性中毒反应。由于这类药物有明显抗胆硷能作用，患者常有心动过速、高温及肠蠕动减少；对α-肾上腺能的阻滞作用则导致血管扩张及血压降低。由于药物具有奎尼丁样膜稳定及心肌抑制作用，中毒患者有心律不齐、PR及QT间期延长，ST和T波变化。一次急性过量也可有椎体外系症状。大剂量中毒后有昏迷、呼吸抑制，但全身抽搐很少见。患者呕吐物、洗胃液和尿的毒物分析及血液药物浓度测定，都有助于诊断和预后判断。心血管系统主要表现为心动过速等心律失常、低血压甚至休克等。